Blog

Elafibranor (GFT505) Powder – Dermanê nû ji bo Lêkolîna Dermanê NASH

Elafibranor (GFT505) çi ye?

Plakaya Elafibranor (GFT505)923978-27-2), dermanek ceribandî ye ku lêkolîna wî hîn jî berdewam e. Ya sereke, xwendin û pêşveçûna wê ji hêla Genfit ve li ser bingeha bandorkeriya Elafibranor (GFT505)) toz (923978-27-2) di şerê li dijî nexweşiyên mîna nexweşiya kezebê ya bê-alkolîk, dyslipidemia, berxwedana însulînê, û şekir.

Mekanîzma çalakiya Elafibranor (GFT505)

Pêkêşkek Elafibranor (GFT505) dermankek devkî ye ku li ser sê hebên PPAR-ê dixebite. Ew di nav de PPARa, PPARd, û PPARg. Lêbelê, ew bi piranî li ser PPARa tevdigere.

Mekanîzma çalakiya Elafibranor tevlihev e ji ber ku ew bi rengek cihêreng kofaktorên li ser receptora nukleerê vedigire. Wekî encamek, ev dibe sedema rêzgirtina cihêreng a genan û her weha bandora biyolojîkî.

Pêkêşkera Elafibranor (GFT505) karîger e ku çalakiya modulatorê receptorên nukleer ên bijartî (SNuRMs) nas bike û profîl bike. Wekî encamek, ew bi karûbarên çêtir ên bi bandorên alî kêm kêm peyda dike.

Hem molekulên pirjimar û pirrjimar îspat kirine ku di şertên cûda de şer dikin. Ew berxwedana însulîn û şekir, enfeksiyon, obesity, û triad lipid, ku bi zêdebûna kolesterolê HDL û kêmkirina LDL kolesterol û trîglîserîdan têne destnîşankirin.

Cûdahiya di navbera mekanîzmaya çalakiya Elafibranor û ya komekên din ên ku PPAR-ê di NASH-ê de armanc dikin (steatohepatitis non-alkol) ev e ku ew çalakiya PPARy-a dermanolojîk nîşan nade.

Di encamê da, Elafibranor bikarhêner bandorên alîgirên nehez ên ku bi aktîvkirina PPARy re têkildar nabin. Bandorên wiha yên wiha dibêjin; ragirtina tîrêjê, edem û giraniya hemî ku xetereya kesê di têkelbûna dil de zêde dibin zêde dike.

Elafibranor (GFT505) ji bo lêkolîna dermankirinê ya Nash

Nash (steatohepatitê ne-alkolîk) nexweşiyek kezebê ye ku dibe sedema peqîn û dejenerasyonê ya hepatocytes û her weha dravkirina fatê ku di heman demê de wekî hogirên lipîd tê zanîn. Bi gelemperî, hin mercên tenduristiyê yên mîna sindroma metabolîk, şekir 2, û qelewbûn sedemek yek e ku ji steatohepatitê ne-alkolîk (NASH), û nexweşîya kezebê ya xwînxwarî ya alerjîk (NAFLD) ne.

Elafibranor (GFT505) Powder – Dermanê nû ji bo Lêkolîna Dermanê NASH

,Ro, gelek mirov ji vê nexweşiya mirinê ne. Dabeşek tirsnak di derbarê wê de ev e ku ew dikare bibe sedema pizrikan, rewşek ku karûbarê kezebê nekare kar bike. Ew jî dikare pêşde biçe penceşêrê ya kezebê û di hin rewşan de, bibe sedema mirinê.

Nûçeya xemgîn a di derheqê NASH (steatohepatitis non-alkol) de ev e ku ew li ser temenê nakeve û li her kesî bandor dike. Dibe ku xirabtir, nîşanên nexweşî dikarin asîmptomatîk bin, û yek carî nizane ku ew nexweşî biêşîne heya ku ew derbasî qonaxek paşê bibe.

Arrikilandin û pez ji aliye NASH ve hat (steatohepatitê nexwarinê) dibe ku bibe sedema pêkutiyên dil û rovî jî. Li gel ku gelek mirov ji vê rewşa ku bixwe ji nexweşiya kezebê ya bêhişmayî ya alerjîk re têkildar e, vekolîner ji bo veguhastina kezebê li riyên din digerin.

Yek ji dermanên ku ji bo dermankirina NASH-ê têne lêkolîn kirin pîvana Elafibranor (GFT505) (923978-27-2) e. Heya nuha, ew destnîşan kir ku bandorên erênî li ser du taybetmendiyên sereke yên nexweşî, ango, berborbûn û zeîfbûnê dike. Bedewiya bi wê re ew e ku pir binkeftî ye û kêm kêm dê zirarê bide yek ji bandorên aliyî. Ew ji bo vê yekê ye ku Rêveberiya Xurek û Dermanê Dewletên Yekbûyî ji bo vê dermanê dermanek zûtirîn derman daye Dermankirina NASH.

Heya nuha, pîvaza Elafibranor (GFT505) di ceribandina klînîkî ya Phase 3 de ye, ew jî wekî RESOLVE IT tête navandin.

BELA-IT

Ew lêkolînek gerdûnî ye, ku di çaryeka yekemîn a 2016-an de dest pê kir, ku di rêjeya 2: 1 û du-kor de hatî rastînkirin, cihê cihê-kontrol-kontrolkirî ye. Nexweşên ku di vê lêkolînê de beşdar in ew ên ku bi NASH (NAS> = 4) û fibrosis (F2 an F3 qonaxên ku bi vê yekê zirara kezebê jixwe tê diyar kirin e.) Di nav lêkolînê de, dê nexweş bi Elafibranor (GFT505) dosage were birêvebirin. 120mg an placebo her roj.

Yek hezar nexweşên yekem ku bêne qeyd kirin dê nîşan bikin ger NASH bi Elafibranor (GFT505) re derman bibe bêyî ku fibrosis xirabtir bibe li gorî yên ku bi placebo têne dermankirin.

Kohorta yekemîn di Nîsana 2018 de hat tomar kirin, û analîzkirina encaman dê di dawiya 2019 de were ragihandin. Daneyên ragihandî dê diyar bikin ka Elafibranor ji hêla Rêveberiya Xurek û Dermanên Amerîkî ve were pejirandin an jî wekî pejirandina şertek ji hêla Ajansa Dermanên Ewropî ve tê pejirandin, baş. ku ji hêla 2020 ve EMA tête zanîn.

Lêkolîn di çileya pêşîna sala 2018 de gava gavek berbiçav çû dema ku Desteya Monitoravdêriya Ewlekariya Hundir (DSMB) bi domandina darizandinê bêyî cûrbecûr paşde çû. Ev yek piştî lêkolînek berî-plansazkirî ya li ser daneyên ewlehiyê ku piştî sî mehan hate kirin.

Elafibranor (GFT505) Powder – Dermanê nû ji bo Lêkolîna Dermanê NASH

Encamên ji bo lêkolînên pêşîn û lêkolînên klînîkî yên berê di dermankirina NASH de

Bandora û ewlehiya Eafafibranor di dermankirina NASH de di paşerojê de bi navgîniya modên nexweşî pir tê nirxandin. Di 5 qonaxa 2a de, ceribandinên cûrbecûr li ser nifûsa cihêreng ên nexweşên ku bi nexweşiya metabolê mirin. Ew di nav wan de kesên bi şekirê diyabet 2 an pêş-şekir û dyslipidemia atherogenic. Di dema lêkolînê de, hat dîtin ku Elafibranor pêşnumayî dike;

  • Xetera kêmkirina êşê ya ji pirsgirêkên cardiovaskular kêm kirin
  • Nîşaneyên kêmbûna kezebê
  • Taybetmendiyên dij-çerxê
  • Hestiyariya însulînê zêde kir
  • Glûkoz homeostasis
  • Profîla lîpîdê ya cardioprotective.

Doza 2b a ku di sala 2012-an de hate destpêkirin darizandina destwerdana herî mezin û yekem lêkolîna navneteweyî ya rastîn a ku li ser NASH hate kirin. Dûv re Elafibranor gihîştiye endama pêşniyara FDA ya "“areseriya NASH bêyî xirabkirina Fibrosis". "Ew helwesta bingehîn a daraza 3-yê ya gerdûnî ya ku hîn jî berdewam e.

Hat dîtin ku nexweşên ku bi dermankirina NASH re bi Elafibranor re dermankirin başbûnek di nîşangirên kezebê yên mîna ALP, GGT û ALT de heye. Bi nirxandina xalên dawiya sekinîn re, çavdêriyek hebû ku dozaja Elafibranor (GFT505) 120mg bandorên dermanî li ser faktorên xetera cardiometabolîkî ya bi NASH re têkildar dike, di nav wan de;

  • Bandorên dij-çewanî
  • A başbûnek di hişmendiya însulînê û metabolîzma glukozê de li nexweşên ku şekirine
  • Asta lipoproteins û lîpîdên plazmayê çêtir bikin.
Bandora Elafibranor ya li dermankirina pitikan NASH

Rêjeya ku zarok ji obezbûnê re dikişînin bi giranî zêde bûye, ku ew bûye fikarek tenduristî ya geştir. Di lêkolînek ku di sala 2016 de hate kirin de, hat dîtin ku NAFLD(Nexweşiya kezebê ya bêxwarinê ya alkolê) bandor li ser 10-20% nifûsa pediatrîkê dike. Vê yekê bêtir destnîşan kir ku NAFLD pediatrîk dê bibe sedema sereke ya têkçûna kezebê, patholojiya kezebê û her weha implantasyona kezebê li zarok û mezinan.

Di Januaryile 2018 de destpêkirina fermî ya bernameya pediatrîkî ya NASH hebû ku di bîra min de ye ku Elafibranor dermanê tenê ye ku îsbat kiriye ku di dermanên NASH de di mezinan de bandor e û di qonaxa pêşkeftinê de ye di dermankirina zarokan de.

Ma dikare Elafibranor bi dermanên din re di dermankirina NASH de were bikar anîn?

Berê niha diyar e ku Elafibranor dema ku li tenişta xwe tête bikar anîn di dermankirina NASH de bandor e. Lêbelê, ji ber tevliheviya nexweşiyê, ew dikare bi hev re bi dermanên din re di birêvebirina fibrosisiya kezebê, NASH, û hevsengiyên wan de were bikar anîn.

Elafibranor (GFT505) karanîna din

Di tedawiya nexweşiya cholstasis de

Kolestasis rewşek e ku ji ber bêhnbûnê di avakirina bilûrê de û rêça wê di nav gurçikê û duodenum de heye. Ew dikare bibe sedema xirabûna nexweşiya pergalê û nexweşiya kezebê, têkçûna kezebê, û tewra hewcedariya transplantasyona kezebê jî. Lêkolînek klînîkî ya ku hate kirin destnîşan kir ku pîvana Elafibranor (GFT505) nîşanên biyolojîk di plazma de kêm dike lewra ev îspat dike ku ew dikare di tedawiya nexweşiya kolestasiyê de kêrhatî be.

Nexweşîya şekir

Diabesus rewşek e ku ji ber pir şekir an glukozê di xwînê de heye. Ew bandor li çar mîlyon mîlyon mirovî li cîhanê dike. Gava ku laşê wan nekare însulînê çêbikin û bikar tînin yek bi şekesê 2 pêşde diçe.

Lêkolînên ku li ser elafibranor hatine kirin destnîşan dikin ku ew pêşkeftina şekala 2 bi du awayan kêm dike. Ya yekem bi başkirina metabolîzma glukozê di laş de ye.

Di heman demê de ew hestiyariya însulînê di masûlkeyan û nehsên jêrîn de baştir dike.

Elafibranor (GFT505) Powder – Dermanê nû ji bo Lêkolîna Dermanê NASH

Xelasî

Lêkolîna Elafibranor ji bo her kesê ku ji NASH-ê re êşê mizgîniyê tê. Heya roja îro ji zêdetirî heşt sed nexweşan ve hatî derman kirin û destnîşan kir ku ew kêrhatî ye, hêvî heye ku mirov êdî nekeve transplantasyona kezebê.

Tune Têkiliyên dermanê Elafibranor bi sitagliptin, simvastatin, an warfarin re hatine tespîtkirin, ku ev nîşan dide ku ew dikare bi hev re bi dermanên din re bi ewlehî were bikar anîn. Elafibranor di laş de xweş tête kirin û ti bandorên aliyê nişan dide.

Çavkanî

  1. Rêbazên Lêkolînê yên Wergerbariyê li Dihok, Kezeb, û Fermê Nehêştir, ji hêla Andrew J. Krentz, Christian Weyer, Marcus Hompesch, Springer Nature, rûpel 261
  2. PPAR di Cellular û - Metabolîzma Enerjiyê ya Tevayî de edîtoriya Walter Wahli, Rachel Tee, 457-470
  3. Obesity and Gastroenterology, Mijarek Klinîkên Gastroenterolojî yên Bakur, Octavia Pickett-Blakely, Linda A. Lee, rûpel 1414-1420

Contents

2019-07-23 supplements
vala
Derheqê aqilmend